СКОРОЧЕНА ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ГЛЕНЦЕТ ЕДВАНС
(GLENCET ADVANCE)
Склад:
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить монтелукасту натрію еквівалентно монтелукасту10 мг, левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Гленцет Едванс містить фіксовану комбінацію двох діючих речовин: монтелукасту і левоцетиризину – тому нижчеописані механізми дії кожної складової притаманні для препарату Гленцет Едванс.
Монтелукаст – селективний блокатор лейкотрієнових рецепторів. Цистеїнілові лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) – продукти метаболізму арахідонової кислоти, що вивільняються з різних видів клітин, в тому числі з опасистих клітин та еозинофілів. Ці ейкозаноїди зв’язуються з рецепторами цистеїнілових лейкотрієнів (CysLT). CysLT-рецептори типу 1 (CysLT1) у людини знаходяться в клітинах дихальних шляхів (в тому числі в клітинах гладких м’язів та в макрофагах дихальних шляхів), а також в інших прозапальних клітинах (включаючи еозинофіли та певні стовбурові клітини червоного кісткового мозку). CysLT-рецептори залучені у патогенез бронхіальної астми та алергічного риніту. Опосередковані лейкотрієном ефекти при бронхіальній астмі включають набряк дихальних шляхів, скорочення гладкої мускулатури, а також зміну клітинної активності, пов’язану з запальним процесом. При алергічному риніті CysLT-рецептори вивільняються зі слизової оболонки носа після впливу алергену під час реакцій гіперчутливості як негайного, так й уповільненого типів і асоціюються з симптомами алергічного риніту. Монтелукаст – активна при пероральному застосуванні сполука, яка зв’язується з високим ступенем афінності та селективності з CysLT1-рецепторами (що має перевагу перед зв’язуванням з іншими фармакологічно важливими рецепторами дихальних шляхів, такими як простаноїдні, холінергічні або β-адренергетичні рецептори). Монтелукаст пригнічує фізіологічну дію LTD4- та CysLT1-рецепторів без будь-якої агоністичної активності.
Монтелукаст блокує цистеїніл-лейкотрієнові рецептори дихальних шляхів, що було підтверджено його здатністю перешкоджати розвитку бронхоконстрикції, обумовленої інгаляцією лейкотрієнів LTD4 у хворих на бронхіальну астму. Навіть в таких низьких дозах, як 5 мг, монтелукаст надійно блокує спричинену LTD4 бронхоконстрикцію.
Левоцетиризин – активний R-енантіомер цетиризину, антигістамінний засіб. Основні його ефекти опосередковані селективним інгібуванням H1-рецепторів. Антигістамінна дія левоцетиризину була підтверджена в ході різноманітних досліджень із застосуванням експериментальних моделей на тваринах і людині. В ході досліджень in vitro з вивчення зв’язування з рецепторами виявилося, що афінність левоцетиризину до H1-рецептора людини в 2 рази вища такої цетиризину (Ki = 3 нмоль/л проти 6 нмоль/л). Клінічне значення цих даних поки невідоме.
Клінічні характеристики.
Показання.
Фіксована комбінація монтелукасту та левоцетиризину призначена для зменшення симптомів, пов’язаних із сезонним та цілорічним алергічним ринітом, а також ринітом у хворих на бронхіальну астму.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до монтелукасту натрію, левоцетиризину або цетиризину, а також до інших компонентів препарату. Препарат також протипоказаний при тяжкій формі ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв); при тяжкій спадковій непереносимості галактози, дефіциті ферменту лактози або порушеннях засвоєння глюкози і галактози.
Спосіб застосування та дози.
Для дорослих та дітей віком від 15 років рекомендована доза – 1 таблетка на добу, ввечері, незалежно від прийому їжі. Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи. Курс лікування становить 14 днів.
Побічні реакції.
Монтелукаст
У таблиці нижче представлено небажані реакції, про які повідомлялося у рамках постмаркетингового спостереження. Частота виникнення небажаних явищ оцінювалася на основі даних відповідних клінічних досліджень.
Система – Орган – Клас | Небажані явища | Частота* |
Інфекції та паразитарні захворювання | Інфекція верхніх дихальних шляхів | Дуже часто |
Розлади з боку крові та лімфатичної системи
| Підвищена схильність до геморагічних явищ | Рідко |
Тромбоцитопенія | Дуже рідко | |
Розлади з боку імунної системи
| Реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію | Нечасто |
Еозинофільна інфільтрація печінки | Дуже рідко | |
Розлади з боку психіки | Розлади сну, включаючи нічні кошмари, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, тривожність, неспокій, збудження, агресивна поведінка або ворожість, депресія | Нечасто |
Психомоторна гіперактивність, тремор, тик | Рідко | |
Галюцинації, суїцидальні думки та суїцидальна поведінка, дезорієнтація, порушення уваги, погіршення пам’яті | Дуже рідко | |
Розлади з боку нервової системи | Запаморочення, млявість, сонливість, головний біль, парестезія/гіпестезія, судоми | Нечасто |
Порушення з боку серця | Посилене серцебиття | Рідко |
Розлади з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння | Носова кровотеча | Нечасто |
Синдром Черджа – Стросса (СЧС), легенева еозинофілія | Дуже рідко | |
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту | Діарея, нудота, блювання | Часто |
Сухість у роті, диспепсія | Нечасто | |
Гепатобіліарні розлади | Підвищення сироваткових рівнів трансаміназ (АЛТ, АСТ) | Часто |
Гепатит (включаючи ураження печінки холестатичного, гепатоцелюлярного та змішаного генезу) | Дуже рідко | |
Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини | Шкірні висипання | Часто |
Синці, кропив’янка, свербіж | Нечасто | |
Ангіоневротичний набряк | Рідко | |
Вузлова еритема, мультиформна еритема | Дуже рідко | |
Розлади з боку опорно-рухового апарату, сполучної тканини та кісток | Артралгія, міалгія, в тому числі м’язові спазми | Нечасто |
Розлади з боку нирок та сечовивідних шляхів | Енурез у дітей | Нечасто |
Загальні розлади | Лихоманка | Часто |
Загальна слабкість, підвищена втомлюваність, загальне нездужання, набряки | Нечасто |
*Частота визначається як: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000).
Левоцетиризин
Повідомлялося про такі небажані реакції, що спостерігалися в ході кліничних досліджень:
часто (від >1/100 до <1/10) – головний біль, сонливість, сухість у роті, підвищена втомлюваність;
нечасто (від ≥ 1/1000 до <1/100) – загальна слабкість, біль у животі.
Крім вищевказаних небажаних реакцій, зареєстрованих під час клінічних досліджень, також повідомлялося про рідкісні випадки виникнення нижче зазначених небажаних реакцій, зареєстрованих у період постмаркетингового спостереження.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.
З боку психіки: агресивність, збудження, порушення сну, галюцинації, депресія, безсоння, суїцидальні думки.
З боку нервової системи: судоми, непритомність, тремор, дисгевзія, вертиго, сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, парестезія, запаморочення.
З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору.
З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, тахікардія.
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, блювання, запор, підвищений апетит, сухість у роті, біль у животі.
Гепатобіліарні розлади: гепатит.
З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, стійка медикаментозна еритема, свербіж, висипання, кропив’янка.
З боку опорно-рухового апарату, сполучної тканини та кісток: міалгія, артралгія.
Загальні порушення: набряк.
Результати обстежень: збільшення маси тіла, відхилення від норми показників функції печінки.
Опис окремих побічних реакцій: повідомлялося про свербіж після припинення застосування левоцетиризину.
Термін придатності.
2 роки.
Упаковка.
По 7, 14, 28 або 50 таблеток у пластиковому контейнері у картонній коробці.
В кожний контейнер разом з таблетками вкладено полімерний циліндр з вологопоглиначем (силікагель).
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.